موسس و مسئول فنی دکتر بهرام دهخوارقانی شماره مجوز فروش اینترنتی9073/ص/1396

آشنایی با داروی شیمی درمانی، تاسیگنا

تاسیگنا TASIGNA


شکل داروئی – کپسول 200 میلیگرم
نام ژنریک -  Nilotinib نیلوتینیب
تولید کننده - NOVARTIS  سوئیس
طبقه بندی مارتیندل - آنتی نئوپلاستیک
وارد کننده - شرکت شفایاب گستر
طبقه بندی درمانی - داروهای آنتی نئوپلاستیک

موارد مصرف تاسیگنا، داروی شیمی درمانی خوراکی

1-    فاز مزمن لوكمی ميلوئيد مزمن همراه كروموزوم فيلادلفيا كه تازه تشخيص داده شده است.
2- فازهای مزمن يا تشديد يافته لوكمی ميلوئيد مزمن همراه كروموزوم فيلادلفيا  در افرادی كه به درمان‌های قبلی پاسخ نداده يا آن را تحمل نكرده‌اند.

کروموزوم فیلادلفیا چیست؟

کروموزوم فیلادلفیا یا جابه‌جایی کروموزومی فیلادلفیا نوعی نقص ژنتیکی در کروموزوم ۲۲ موجود در سلول‌های سرطان خون به ‌ویژه لوسمی مزمن مغز استخوان است. این کروموزوم، معیوب و به‌طور غیرمعمولی کوچک است که به‌دلیل جابه‌جایی کروموزومی مابین کروموزوم ۲۲ و کروموزوم ۹ ایجاد می‌شود و حاوی ژنِ تلفیقی «BCR-ABL1» است. حضورِ این جابجایی کروموزومی، یک آزمایش حساس برای تشخیص لوسمی مزمن مغز استخوان (CML) است؛ چرا که ۹۵٪ مبتلایان به این بیماری، دارای این جابجایی کروموزومی هستند. البته باید توجه داشت که حضورِ کروموزوم فیلادلفیا یک آزمایش اختصاصی برای تشخیص این بیماری نیست، زیرا در لوسمی حاد لنفاو ی نیز دیده می‌شود.

   مکانیسم اثر تاسیگنا

نيلوتينيب،   با اتصال به قسمت تيروزين ‌كيناز Bcr- Abl، فرم غيرفعال آن را پايدار نموده و مانع تكثير سلولهای لوكميك (سلولهای سرطانی خون) میشود.

عوارض جانبی تاسیگنا

به خاطر داشته باشید که میزان بروز عوارضی که برای داروی تاسیگنا ذکر شده ممکن است درصد کمی از عوارض زیر باشد که بستگی به عوامل مختلفی مثل سن، شدت و نوع بیماری، ژنتیک فرد و... دارد. جهت آگاهی بیمار، کلیه عوارض حتی عوارض نادر هم در این مقاله ذکر شده است.

اختلالات عصبی - گيجی، كاهش حس (هايپواستزی)، گزگز اندامها، خونريزی داخل جمجمه، ميگرن، كاهش هوشياری، لرزش، اختلال توجه، افزايش حس و تحریک پذیری، ادم مغزی، نوريت اپتيك، نوروپاتی محيطی، خواب‌آلودگی، اختلال حس، افسردگی، بيخوابی.
اختلالات قلبی عروقی -  آنژين، آريتمی، تپش قلب، طولانی شدن QT در ECG، هايپرتانسيون، برافروختگی،‌ بحران فشار خون، هماتوم، نارسايی قلبی، افيوژن پريكارد، بيماری عروق كرونر، سيانوز، سوفل قلبی، انفاركتوس ميوكارد، پريكارديت.
اختلال چشم، گوش، حلق و بينی - خونريزی چشمی، ادم اطراف چشم، خارش چشم، كونژنكتيويت، خشكی چشم، اختلال بينایی، سرگيجه، اختلال شنوايی، درد گوش، وزوز گوش، تغيير صدا، خونريزی بينی، درد ناحيه گلو و حنجره، تحريك گلو.
اختلالات دستگاه گوارش -  پانكراتيت، ناراحتی شكمی، اتساع شكم، سوء هاضمه، نفخ، خونريزی گوارشی، ملنا (خونریزی گوارشی که منجر به سیاه شدن رنگ مدفوع میشود )، زخم دهان، ریفلاكس معده به مری، استوماتيت ( التهاب فراگیر دهان )، درد ناحيه مری، خشكی دهان، گاستروانتريت، آبسه ناحيه مقعد.
اختلال كبدی -  اختلال عملكرد كبدی، هپاتيت، زردی، كلستاز، سميت كبدی، بزرگی كبد.
اختلال تنفسی -  تنگی نفس، تنگی نفس فعاليتی، سرفه، ادم ريه، افيوژن پلور، بيماری بافت بينابينی ريه  (ILD)، درد جداری ريه، پلورزی، هايپرتانسيون ريوی، ويزينگ (صداهای غیر عادی ریه )، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی، پنومونی، برونشيت.
اختلال پوست - تعريق شبانه، اگزما، كهير، قرمزی، افزايش تعريق، آكنه، درماتيت، خشكی پوست، راش اكسفولياتيو، حساسيت دارويی، تورم صورت، پاپيلومای پوستی، تينه آپيليس، آبسه زيرپوستی، فوليكوليت.
اختلال متابوليك - هايپرتيروئيدی، هايپوتيروئيدی، تيروئيديت، هايپومنيزيمی، هايپوكالمی، هايپركالمی، هايپوناترمی، هايپوكلسمی، هايپوفسفاتمی، هايپركلسمی، هايپرفسفاتمی، ديابت ملیتوس، هايپرگليسمی، هايپركلسترولمی، هايپرليپيدمی، دهيدراسيون، كاهش اشتها، افزايش اشتها، هايپراوريسمی، نقرس، هايپوگليسمی.
اختلال خونی – نوتروپنی همراه تب، پان‌سيتوپنی، لنفوپنی، ترومبوسيتوپنی، لكوسيتوز.
اختلال ادراری ـ تناسلی - عفونت ادراری.
ساير عوارض -  واكنش‌های حساسيتی، پاپيلوما، سپسيس، عفونت هرپسی.

تداخل دارویی تاسیگنا (Nilotinib)

در مصرف همزمان نيلوتينيب و ايماتينيب، AUC هر دو دارو افزايش می يابد (%50-30 برای نيلوتينيب و %20 برای ايماتينيب).
از آنجا كه نيلوتينيب توسط آنزيم CYP3A4 متابوليزه مي‌شود، مصرف همزمان مهار كننده‌ها و القا كننده‌های اين آنزيم سطح پلاسمايی اين دارو را تغيير می دهد.
بر اساس مطالعات انجام شده، مصرف همزمان كتوكونازول، سطح نيلوتينيب را افزايش و مصرف همزمان ريفامپين سطح اين دارو را كاهش ميدهد.
داروهاي افزايش دهنده PH معده (مثل امپرازول و داروهای H2 بلوكر) ممكن است با كاهش محلوليت نيلوتينيب، جذب آن را كاهش دهند.
مصرف همزمان نيلوتينيب با داروهايی كه QT را طولانی ميكنند (مثل آميودارون، ديزوپيراميد، پروكائيناميد، كينيدين، سوتالول، كلروكين، كلاريترومايسين، هالوپريدول، متادون، موكسی فلوكساسين و پيموزايد) ممكن است باعث افزايش خطر طولانی شدن QT شود.

مقدار مصرف تاسیگنا

موارد و مقدار مصرف
الف) فاز مزمن لوكمی میلوئید مزمن همراه كروموزوم فیلادلفیا (Ph+CML) كه تازه تشخیص داده شده است.
بزرگسالان: مقدار mg 300 خوراكی دو بار در روز استفاده می‌شود. ( تاسیگنا در برخی از کشورها با دوز 150 میلیگرم نیز موجود است )
ب) فازهای مزمن یا تشدید یافته لوكمی میلوئید مزمن همراه كروموزوم فیلادلفیا (Ph+CML) در افرادی كه به درمان‌های قبلی پاسخ نداده یا آن را تحمل نكرده‌اند.
بزرگسالان: مقدار mg 400 خوراكی دو بار در روز استفاده می‌شود.
در صورت طولانی شدن فاصله QT تعدیل دوز براساس توصیه پزشک معالج باید انجام گیرد.

نکات مهم در نحوه مصرف تاسیگنا

1-  اين دارو بايد 1 ساعت قبل يا 2 ساعت پس از غذا (با معده خالی) مصرف شود.
2-  پيش از مصرف اين دارو، ساير داروهای مصرفی خود را به اطلاع پزشك برسانيد.
3-  در طول مدت درمان با اين دارو، از مصرف گريپ‌فروت خودداری كنيد.
4-  در طول مدت مصرف اين دارو، از بارداری جلوگیری کنید.
مصرف در سالمندان -  اثربخشی و ايمنی دارو در افراد بالای 65 سال مشابه افراد زير 65 سال است، هر چند كه ممكن است پاسخ هماتولوژيك در سالمندان كمتر باشد.
مصرف در كودكان -  اثربخشی و ايمنی داروی تاسیگنا در اين گروه تأييد نشده است.


موارد منع مصرف تاسیگنا

داروی شیمی درمانی تاسیگنا  در موارد زیر نباید مصرف شود:
هيپوكالمی، هيپومنيزيمی، سندرم QT طولانی، بارداری و شیر دهی، افرادی كه داروهای طولانی كننده QT دريافت ميكنند، سابقه پانكراتيت، افرادی كه داروهای مهار كننده CYP3A4 دريافت میكنند، نارسايی كبدی، افراد مبتلا به فقدان آنزيم لاكتاز
سندرم QT  طولانی - یک اختلال مادرزادی است، که به صورت افزایش اینتروالQT در نوارقلب(ECG) خود را نشان می‌دهد و ممکن است به آریتمی‌های بطنی و متعاقباً به سنکوپ و ایست قلبی و مرگ ناگهانی ختم شود.

                                                                             گردآوری : دکتر رزا ابوالقاسم                                                                                                                                                                                                                                                                            
                                                                                                                                                                                                                                                                                                                     
                                                                                                       داروخانه آنلاین تهران مرجع اطلاع رسانی و اطلاعات داروئی بیماران سرطانی                                                                                                                                         1397/09/26
  •